Analgoantipiretici

Analgoantipiretici

offline
  • DR  Male
  • Legendarni građanin
  • Pridružio: 08 Okt 2004
  • Poruke: 5450
  • Gde živiš: Beograd

Kao i opioidni analgetici, analgoatipiretici se također koriste za liječenje boli, ali ne one jake već tzv. "slabe boli", ali i povišene tjelesne temperature. Upravo zbog takvog dvojakog učinka oni se nazivaju analgoatipiretici (što ukazuje na to da imaju dvije najvažnije indikacije). Analgoatipiretici, za razliku od opioidnih analgetika nemaju psihotropno djelovanje. U analgoantipiretike spadaju:
derivati salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina)
derivati pirazolona (metamizol i propifenazon)
derivati anilina (paracetamol)
Mehanizam djelovanja analgoantipiretika je istovjetan mehanizmu djelovanja NSAR, s tom razlikom što je antireumatski učinak kod analgoantipiretika vrlo slab, dok je analgetski i antipiretski učinak puno više izražen. Dakle, oni inhibiraju enzim ciklookisgenazu 2 (COX2) i time staje biosinteza medijatora upale.
Naime, upravo su medijatori upale ti koji na živčanim završecima uzrokuju bol. Također, oni uzrokuju da se centar ze termoregulaciju podesi na višu temperaturu. Upravo je zimica (osjecaj hladnoće) prvi znak da se sprema vrućica - medijatori upale povisuju hipotalamusni termoregulator na višu temperaturu, tijelo počinje rezonirati da mu je hladno pa se tjelesna temperatura povišava. Kod upale je povišenje temperature zapravo obrambeni mehanizam. Do 38°C povišenje temperature pogoduje imunološkom sustavu i uzrokovano je medijatorima upale. Međutim, temperatura iznad 38°C postaje izuzetno štetna pa je tek tada opravdano primjeniti analgoantipiretike.
Iako imaju isti mehanizam djelovanja i iste indikacije oni su uglavnom različite kemijske strukture.

Acetilsalicilna kiselina
Acetilsalicilna kiselina je najprodavaniji i najkorišteniji lijek na svijetu! Naravno, puno je poznatija pod nazivom Aspirin.
Acetilsalicilna kiselina svoje ime i porijeklo duguje jednom drugom spoju a to je salicin. U pitanju je glikozid koji u svojoj strukturi sadržava i salicilnu kiselinu, a nalazi se u kori bijele vrbe (Salix alba). Stoga se vrbova kora stoljećima koristila kao analgetik i antipiretik, spominje se u staroegipatskoj medicini, o njoj piše i Hipokrat.
Međutim, acetilsalicilnu kiselinu je sintetizirao 1897 godine Dr. Felix Hoffman, kemičar, djelatnik farmaceutske tvrtke Bayer. Ta tvrka je ubrzo lansirala acetilsalicilnu kiselinu pod trgovačkim nazivom Aspirin i on je postao najpoznatiji lijek na svijetu. Najprije je Aspirin prodavan isključivo ljekarnama u bočicama koje su sadržavale 250 g acetilsalicilne kiseline u obliku praha, a ljekarnici su ga pakirali u papirnate vrećice od 1 g. Tek kasnije su se pojavile tablete koje su sadržavale 500 mg acetilsalicilne kiseline. 1953. godine primjećeno je da acetilsalicilna kiselina smanjuje rizik nastanka kardiovaskularnih bolesti, tako da acetilsalicilna kiselina posatje i kardiološki lijek.
Godine 1997. acetilsalicilna kiselina je slavila svoj 100-ti rođendan. Kroz tih 100 godina Aspirin je posto sinomim za lijek u obliku tablete.
Acetilsalicilna kiselina djeluje analgetiski, snižava povišenu tjelesnu temperaturu, pokazuje antireumatski i protuupalni učinak i blokira koagulaciju krvi. Acetilsalicilna kiselina uspješna je u liječenju glavobolje, zubobolje, bolova u mišićima (upale mišića) i bolova u zglobovima. Male doze (100 mg) upotrebljavaju se za prevenciju srčanog infarkta. Međutim, acetilsalicilna kiselina nije bezazlen lijek. Naima, ona često izaziva bolove i krvarenje u želucu. Stoga treba biti vrlo oprezan u primjeni acetilsaliline kiseline pogotovo ako je u pitanju osoba koja boluje od čira na želucu ili gastritisa. Također, acetilsalicilna kiselinu je nastrožije zabranjeno davati djeci mlađoj od 12 godina zbog velike mogućnosti da će se javiti iznimno opasni Reyev sindrom.
Registrirani u RH za 2003: Andol (PLIVA), Aspirin (BAYER PHARMA), Aspirin Direkt (BAYER PHARMA), Alka Seltzer (BAYER PHARMA), Baludon (BAYER PHARMA)

Metamizol
Metamizol je derivat pirazolona. Ima snažno analgetsko djelovanje i primjenjuje se za suzbijanje boli različitog podrijetla. Analgetski učinak je sličan učinku opioidnih analgetika. se koristi za liječenje jake, akutne boli koja ne reagira na liječenje ostalim analgoantipireticima. Analgin se također koristi za snižavanje povišene tjelesne temperature koja ne reagira na ostale terapijske mjere. Naime, metamizol je jedinstven po tome što može sniziti i normalnu tjelesnu temperaturu dok ostali analgoantipiretici to ne mogu. Stoga je jasno da je u mehanizam djelovanja metamizola uključen još jedan mehanizam, a to je direktno djelovanje na centar za termoregulaciju u mozgu.
Metamizol je, ipak, u svijetu uglavnom napušteno terapijsko sredstvo jer može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike koje može biti i smrtonosno.
Registrirani u RH za 2003: Analgin (PLIVA), Alkagin (ALKALOID), Baralgin M (AVENTIS)


Propifenazon
Propifenazon je također derivat pirazolona. Svojedobno se pojavio na tržištu kako bi zamjenio aminofenazon koji je povučen zbog potencijalne kancerogenosti. Ima slične učinke kao i metamizol, ali također može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike. Danas se koristi uglavnom u kombiniranim pripravcima s ostalim analgoantipireticima.

Paracetamol
Paracetamol je uz acetilsalicilnu kiselinu najkorišteniji analogoatipiretik i jedan od najkorištenijih lijekova na svijetu. U Sjedinjnim Državama njegov naziv glasi acetaminofen. Također, jedini je predstavnik skupine anilida, derivata anilina. Naime, njegov prethodnik je fenacetin koji je izbačen iz upotrebe zbog hepatotoksičnosti. Paracetamol ublažava bolove i snižava povišenu tjelesnu temperaturu. Njegovo djelovanje kod suzbijanja bolova i snižavanja vrućice jednako je djelovanju acetilsalicilne kiseline. Ne nadražuje sluznicu želuca, te ga smiju uzimati i bolesnici sa želučanim tegobama, sa čirem na želucu ili dvanaestniku. Također, mogu ga uzimati i djeca te je stoga jedini lijek koji se primjenjuje kod snižavanja povišene tjelesne temperature kod djece. U tu svrhu se priređuje u obliku sirupa i supozitorija.
Ali opet treba naglasiti da paracetamol nije bezazlen lijek jer i on kao i njegov prethodnik (doduše manje vjerojatno) može izazvati oštećenje jetre te da stoga treba nekim osobama davati s oprezom.
Registrirani u RH za 2003: Lupocet (BELUPO), Plicet (PLIVA), Paracetamol Jadran (JADRAN GALENSKI LABORATORIJ), Lekadol (LEK), Daleron (KRKA), Panadol (GLAXOSMITHKLINE), Panadol Baby (GLAXOSMITHKLINE), Efferalgan (BRISTOL MYERS - SQUIBB)

Kombinacije
Analgoantipiretici se vrlo često kombiniraju međusobno i s ostalim lijekovima. Naime česte su kombinacije analogantipiretika (acetilsalicilne kiseline, paracetamola i propifenazona) s vitaminom C, kofeinom, antitusicima (kodein ili dekstrometorfan) ili simpatomimeticima (fenilefrin ili pseudoefedrin).
Koriste se najviše u slučajevima prehlada, viroza i gripe te glavobolje i zubobolje. Smisao tih kombinacija jest pojačati efekte analgoantipiretika te ukloniti neke lokalne simptome prehalde i gripe. Naime, vitamin C pozitivno utječe na imuni sustav, antitusici ublažavaju kašalj, simpatomimetici ublažavaju hunjavicu, dok kofein pomaže kod glavobolja.
Ovakve kombinacije su uglavnom lijekovi koje se izdaju bez recepta i vjerojatno su najkorišteniji lijekovi uz acetilsalicilnu kiselinu.
Postavlja se pitanje koliko su, zapravo, opravdane ove kombinacije. U principu, svako kombiniranje lijekova povećava kompleksnost metaboliziranja u jetri, opterećuju jetre, a što je više komponenata u pripravku to je nesigurnije njihovo djelovanje u organizmu. Interakcije tih lijekova u organizmu mogu biti takve da se ukupni učinka u konačnici smanjuje. Postoji vjerojatnost da je upravo kombinacija acetilsalicilne kiseline i vitamina C kontraproduktivna. Dakako, u nekim slučajevima, učinci su bolji nego kada se primjeni samo jedan lijek, ali svaka individualna osoba na istu kombinaciju može reagirati na drugačiji način.



www.farmakologija.com



Registruj se da bi učestvovao u diskusiji. Registrovanim korisnicima se NE prikazuju reklame unutar poruka.
Ko je trenutno na forumu
 

Ukupno su 527 korisnika na forumu :: 3 registrovanih, 2 sakrivenih i 522 gosta   ::   [ Administrator ] [ Supermoderator ] [ Moderator ] :: Detaljnije

Najviše korisnika na forumu ikad bilo je 3466 - dana 01 Jun 2021 17:07

Korisnici koji su trenutno na forumu:
Korisnici trenutno na forumu: _Rade, bogdanmicic0307, Kaneda